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毛建友教授课题组开发一步合成β,β-二芳基取代丙酸甲酯的新方法
阅读次数: 添加时间:2020/05/20 发布:

β,β-二芳基取代丙酸甲酯是重要的有机原料和化工产品,能够用于医药、农药、染料、香料及其他精细化工产品中间体的合成,关于其合成是全球化学类领域的重要内容之一。当前已经开发了很多方法来合成此类化合物,但这些方法均有各自的缺点。日前,南京工业大学毛建友教授课题组开发了一种有机小分子和过渡金属协同催化的新方法。该方法以廉价易得的肉桂醛类化合物和芳基碘代物为底物,一步合成具有广泛应用价值的β,β-二芳基取代丙酸甲酯。

据毛建友教授介绍,通常β,β-二芳基取代丙酸衍生物的合成方法主要是由芳基硼酸试剂与a,β-不饱和羰基化合物经一步或者多步合成(ACS Catal. 2012, 2, 95-119)。而芳基硼酸试剂大都是由有机基金属试剂与硼酸酯合成(Organic Syntheses. 81: 134.; Organic Syntheses. 76: 86.; Organic Syntheses. 76: 86.; Organic Syntheses. 39: 3.),这使得这些芳基硼酸试剂具有较少的底物范围,故无法实现结构多样的β,β-二芳基取代丙酸甲酯的合成。

毛建友教授课题组开发的新方法成功地解决了这个问题,而且原料简单易得(如芳基碘代物是合成芳基硼酸试剂的起始原料)、操作简便、合成路线简洁、反应成本低,反应条件温和,具有工业化生产应用的价值。相关研究工作以“Synergistic N-Heterocyclic Carbene/Palladium-Catalyzed Umpolung 1,4-Addition of Aryl Iodides to Enals”为题发表在《德国应用化学》上(Angew. Chem., Int. Ed. 2020, 59, 161)。

为了展示该方法的在一些医药合成中的独特的应用价值,毛建友教授课题组通过该方法高产率地合成了心绞痛类药物芬地林,证明了该方法具有较好的实用性,其商业价值有待进一步开发。同时,相关的研究工作也在该课题组内开展。

作者:化学与分子工程学院 ;审核:潘运军






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