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毛建友教授课题组开发非甾体抗炎药不对称合成新方法
阅读次数: 添加时间:2020/05/20 发布:

萘普生、双氯芬酸、布洛芬等非甾体抗炎药(NSAIDs)是全球使用最多的药物种类之一。日前,南京工业大学毛建友教授研究团队首创了一种有机光敏剂/镍催化剂协同催化不同卤代物之间的不对称还原交叉偶联反应。该反应条件温和,底物适用范围广,为非甾体抗炎药的创新合成提供了便捷有效的合成手段。该研究成果近日发表在《德国应用化学》上(Angew. Chem., Int. Ed. 2020,59, 5172)。

据毛建友教授介绍,与传统的合成手性非甾体抗炎药的方法相比,该方法原料简单易得、操作简便、合成路线简单、反应成本低,为之后的工业化生产应用提供了可能的发展路径。在传统方法中,有机金属试剂(格式试剂、锌试剂、硅试剂等)的使用容易引起火灾和爆炸,对操作的要求极高;而还原性金属(锌粉、锰粉、镁屑等)的使用会因其批次,产地等客观因素不同而造成实验重复性难题,以及金属盐废弃物的生成会污染环境。

该课题组使用有机光敏剂/镍催化剂的协同催化策略,实现了芳基碘代物与α-氯代羧酸酯的α-不对称芳基化反应。此反应既避免了有机金属试剂的使用,也避免了还原性金属的使用。与此同时,有机光敏剂和反应所用碱还可以重复回收利用。此举大大降低了反应成本,为进一步工业化提供了潜在可能。

    简单易得的卤代物是有机合成领域最重要的原材料之一。下一步他们将继续研究光敏剂/镍催化剂协同催化不同卤代物之间的不对称还原交叉偶联反应,并应用于更多有价值骨架结构的合成之中。

     作者:化学与分子工程学院 ;审核:潘运军

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